Una breve discusión sobre los antagonistas.

Los antagonistas no causan efectos biológicos por sí solos después de unirse al receptor, pero bloquean los efectos mediados por el agonista del receptor. Los antagonistas se pueden dividir en dos clases según si compiten de manera reversible con los agonistas unidos a receptores.

Clasificar:

Desde la perspectiva de distinguir los antagonistas competitivos de los no competitivos, los efectos de los antagonistas competitivos pueden contrarrestarse aumentando las concentraciones de agonistas, mientras que los efectos de los antagonistas no competitivos no pueden antagonizarse aumentando los antagonistas agonistas. Los antagonistas competitivos pueden aumentar los valores de DE50, mientras que los antagonistas no competitivos no pueden.

1.Antagonistas competitivos

El fármaco tiene afinidad por el receptor pero no produce un efecto agonista del receptor, lo que impide que el agonista se una al receptor. Aumentar la concentración de un antagonista competitivo reversible mientras la concentración del agonista está fija puede inhibir gradualmente la respuesta generada por el agonista. En una concentración alta, el antagonista puede evitar por completo que se produzca la reacción. Por el contrario, una concentración suficientemente alta de agonistas puede eliminar la acción de una determinada concentración de antagonistas y aún así lograr el efecto máximo Emax. Debido a que el antagonista es competitivo, la presencia del antagonista requiere un aumento en la concentración del agonista para alcanzar una altura de respuesta específica, lo que desplaza la curva concentración-efecto del agonista paralela a la derecha. También existen antagonistas que inhiben la actividad intrínseca del receptor además de impedir que el agonista se una al receptor.

Desde un punto de vista terapéutico, la importancia de este antagonista competitivo es la siguiente: (1) El grado de inhibición de los antagonistas competitivos depende de la concentración de antagonistas. Tiene sentido ajustar la dosis en función de la concentración del fármaco que ingresa al cuerpo para producir el efecto terapéutico deseado. (2) La respuesta clínica a un antagonista depende de la concentración del agonista que se une al receptor.

2.Antagonistas no competitivos

A drug that binds to a receptor protein at a site different from the agonist’s binding site and prevents the agonist from causing receptor activation. On the dose-response graph, non-competitive antagonism usually reduces the slope and height of the response curve, and also causes a certain degree of rightward shift of the response curve. Drugs that bind to receptor proteins that are distinct from agonist binding sites are often referred to as allosteric modulators. Allosteric modulators are able to alter receptor function but not to agonize receptors, as is benzodiazepines.

Farmacología:

1.Antagonista del receptor M: escopolamina

The drug is a belladonna alkaloid, which has a stronger and longer-lasting effect on the central nervous system than atropine. It can cause central nervous system depression at therapeutic doses, and has obvious sedative effects, manifested as drowsiness, forgetfulness, fatigue, and shortened REM sleep, but at high doses, it produces stimulant effects. In addition, this crystal can block short-term memory and is also often used during anesthesia. This drug also has a central anticholinergic effect, and it also has a certain effect on Parkinson’s disease, which can improve its symptoms such as tremor, salivation and muscle rigidity.

2.Antagonista del receptor N: succinilcolina

Está compuesto de ácido succínico y dos moléculas de colina, que se destruye fácilmente en una solución alcalina y, si se mezcla con tiopental sódico, su actividad disminuye rápidamente.

【Efectos farmacológicos】El efecto de relajación del músculo esquelético es rápido, de corta duración y fácil de controlar. Después de una única inyección intravenosa de 10 a 30 mg, se pueden observar fasciculaciones descoordinadas en 20 segundos. Después de 1 minuto, pasará a la relajación, alcanzará su punto máximo en 2 minutos y desaparecerá en 5 minutos. El efecto de relajación muscular comienza en los músculos del cuello y se extiende gradualmente a los omóplatos, las extremidades y el abdomen, siendo los músculos del cuello y las extremidades los más evidentes, seguidos de los músculos de la cara, la lengua, la garganta y la masticación, y el efecto más débil en los músculos del cuello. músculos respiratorios, pero el efecto sobre los músculos lisos de la laringe y la traqueal es más fuerte.

【Aplicacion clinica】El efecto de relajación del músculo esquelético de este producto es rápido y de corta duración, y la administración intravenosa es adecuada para operaciones de corta duración como intubación endotraqueal, traqueoscopia y esofagoscopia. También se puede administrar por vía intravenosa como complemento de la anestesia general, reduciendo la cantidad de anestesia general y relajando completamente los músculos esqueléticos bajo anestesia superficial, de modo que la operación se pueda realizar sin problemas durante mucho tiempo. El fármaco puede provocar una fuerte sensación de asfixia, por lo que está contraindicado en pacientes despiertos y se puede administrar succinilcolina después de anestesia intravenosa con tiopental sódico. Además, el fármaco también se puede utilizar en terapia electroconvulsiva. Debido a las grandes diferencias individuales del fármaco, es necesario ajustar la velocidad de administración según el efecto para obtener un efecto satisfactorio.

 

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