Краткое обсуждение антагонистов

Антагонисты не вызывают биологических эффектов сами по себе после связывания с рецептором, но блокируют эффекты, опосредованные агонистами рецептора. Антагонисты можно разделить на два класса в зависимости от того, обратимо ли они конкурируют с агонистами, связанными с рецепторами.

Склассифицировать:

С точки зрения отличия конкурентных антагонистов от неконкурентных антагонистов, эффектам конкурентных антагонистов можно противодействовать путем увеличения концентрации агонистов, в то время как эффектам неконкурентных антагонистов нельзя противодействовать путем увеличения количества антагонистов-агонистов. Конкурентные антагонисты могут увеличивать значения ED50, тогда как неконкурентные антагонисты — нет.

1.Конкурентные антагонисты

Препарат имеет сродство к рецептору, но не оказывает агонистического эффекта на рецептор, что предотвращает связывание агониста с рецептором. Увеличение концентрации обратимого конкурентного антагониста при фиксированной концентрации агониста может постепенно ингибировать ответ, генерируемый агонистом. В высокой концентрации антагонист может полностью предотвратить возникновение реакции. И наоборот, достаточно высокая концентрация агонистов позволяет снять действие определенной концентрации антагонистов и при этом достичь максимального эффекта Emax. Поскольку антагонист является конкурентоспособным, присутствие антагониста требует увеличения концентрации агониста для достижения определенной высоты ответа, что смещает кривую «концентрация-эффект» агониста параллельно вправо. Существуют также антагонисты, которые ингибируют внутреннюю активность рецептора в дополнение к предотвращению связывания агониста с рецептором.

С терапевтической точки зрения значение этого конкурентного антагониста состоит в следующем: (1) Степень ингибирования конкурентных антагонистов зависит от концентрации антагонистов. Корректировка дозировки в зависимости от концентрации препарата, поступающего в организм, имеет смысл для получения желаемого терапевтического эффекта. (2) Клинический ответ на антагонист зависит от концентрации агониста, связывающегося с рецептором.

2.Неконкурентные антагонисты

A drug that binds to a receptor protein at a site different from the agonist’s binding site and prevents the agonist from causing receptor activation. On the dose-response graph, non-competitive antagonism usually reduces the slope and height of the response curve, and also causes a certain degree of rightward shift of the response curve. Drugs that bind to receptor proteins that are distinct from agonist binding sites are often referred to as allosteric modulators. Allosteric modulators are able to alter receptor function but not to agonize receptors, as is benzodiazepines.

Фармакология:

1.Антагонист М-рецепторов: скополамин

The drug is a belladonna alkaloid, which has a stronger and longer-lasting effect on the central nervous system than atropine. It can cause central nervous system depression at therapeutic doses, and has obvious sedative effects, manifested as drowsiness, forgetfulness, fatigue, and shortened REM sleep, but at high doses, it produces stimulant effects. In addition, this crystal can block short-term memory and is also often used during anesthesia. This drug also has a central anticholinergic effect, and it also has a certain effect on Parkinson’s disease, which can improve its symptoms such as tremor, salivation and muscle rigidity.

2.Антагонист N-рецепторов: сукцинилхолин.

В его состав входит янтарная кислота и две молекулы холина, который легко разрушается в щелочном растворе, а при смешивании с тиопенталом натрия активность быстро снижается.

【Фармакологическое действие】Эффект релаксации скелетных мышц быстрый и кратковременный, его легко контролировать. После однократного внутривенного введения 10–30 мг некоординированные фасцикуляции можно наблюдать в течение 20 секунд. Через 1 минуту оно перейдет в расслабление, достигнет своего пика через 2 минуты и исчезнет через 5 минут. Эффект миорелаксации начинается с мышц шеи и постепенно распространяется на лопатки, конечности и живот, при этом наиболее выражены мышцы шеи и конечностей, за ними следуют лицо, язык, горло и жевательные мышцы, наименьшее воздействие оказывается на мышцы шеи и конечностей. дыхательные мышцы, но сильнее действует на гладкие мышцы гортани и трахеи.

【Клиническое применение】Эффект релаксации скелетных мышц этого продукта быстрый и кратковременный, а внутривенное введение подходит для кратковременных операций, таких как интубация трахеи, трахеоскопия и эзофагоскопия. Его также можно вводить внутривенно в качестве дополнения к общей анестезии, уменьшая объем общей анестезии, а скелетные мышцы полностью расслабляются под поверхностной анестезией, так что операцию можно проводить плавно в течение длительного времени. Препарат может вызвать сильное ощущение удушья, поэтому он противопоказан бодрствующим пациентам, а сукцинилхолин можно назначать после внутривенной анестезии тиопенталом натрия. Кроме того, препарат можно использовать и при электросудорожной терапии. Из-за больших индивидуальных различий препарата скорость введения необходимо корректировать в зависимости от эффекта для получения удовлетворительного эффекта.

 

О БайЛун Биотехнологическая Компания, ООО:

БайЛун Biotechnology Co., Ltd. stands as a leading supplier and premier technical service provider, specializing in the provision of comprehensive bioreactor systems and advanced control solutions. Our extensive product line encompasses a wide array of offerings, ranging from bioreactors (fermenters) to animal cell bioreactors, biological shakers, and control systems tailored for bioprocessing applications. With a capacity spanning from 0.1L to 1000KL, we are committed to fostering the growth of China’s bioreactor industry on a global scale.

В БайЛун, we boast a seasoned team of engineers equipped with profound expertise in fermentation processes, biochemical equipment, and chemical technology. Moreover, we actively engage nationally renowned experts and scholars as technical consultants, ensuring the robust technological underpinnings of our products. Central to our ethos is a relentless pursuit of product innovation and technological leadership, all geared towards guaranteeing utmost customer satisfaction. We hold ourselves accountable to prioritize customer benefits, embodying this commitment as the cornerstone of Bailun Company’s core values.

Наш разнообразный портфель продуктов тщательно разработан для удовлетворения разнообразных потребностей наших клиентов. С самого начала мы придерживались принципов приоритета качества, клиентоориентированности и честности операций. Наша непоколебимая приверженность удовлетворению растущих потребностей наших клиентов двигает нас вперед. Принимая волну экономической глобализации, мы искренне приглашаем к сотрудничеству предприятия по всему миру, стремясь к взаимному процветанию и успеху.

Дух БайЛун воплощает в себе приверженность клиентоориентированности, стремление к совершенству в области качества, приверженность справедливости и порядочности, а также непоколебимое стремление к постоянному совершенствованию и инновациям.

Связаться с нами:

Добавить: 6848# Liuxiang Rd., Цзядин, Шанхай, Китай

Контактное лицо: Мэдди

Электронная почта: sales@fermentertech.com

Телефон:+86-134-7276-8163 (WhatsApp)

Веб-сайт: https://bioreactortech.com/